シトスタノール（Sitostanol）

学名

• 3-β,5-α-スチグマスタン-3-オール（3-beta,5-alpha-stigmastan-3-ol）

注意事項

• **β-シトステロール（Beta-sitosterol）や植物ステロール（Plant Sterols）**とは異なるため、混同しないように注意。

概要

シトスタノールは、植物ステロール（シトステロール）の飽和形であり、構造的にコレステロールと類似しています。

• 主に植物油や松の木の木材パルプから抽出される。
• 商業製品では、カノーラ油を用いてシトスタノールエステル（脂溶性化合物）に変換される。
• Benecol マーガリンや一部のサラダドレッシングに含まれる成分。
• **FDA（米国食品医薬品局）**は、シトスタノールエステルを含む食品の「冠動脈性心疾患（CHD）リスク低減に関する健康強調表示」を承認。
• 食事の飽和脂肪およびコレステロールの摂取量を制限しながら摂取すると、コレステロール低下作用が期待される。
• ただし、長期使用がCHDの発症リスクを実際に低下させるかどうかは未確定。

💊 一般的な用途

✅ 経口摂取での使用

• 高コレステロール血症（Hypercholesterolemia）
• 家族性高コレステロール血症（Familial hypercholesterolemia）
• がん予防
• 冠動脈性心疾患（CHD）の予防

⚠ 安全性

✅ 「おそらく安全（Likely Safe）」

• 適切な量（最大9g/日）を経口摂取する場合、安全性が確認されている。
• 最大1年間の臨床試験で安全性が証明されている（5336,5429,5430,5431,5432,5433,5434,5435,5436,5437,5438,5439,5441,5814,90725,90731）。

✅ 子供に対する安全性

• 短期間（3か月まで）、1日最大6gまでの使用は安全とされる（3888,3889,5438,7193,7194）。
• 長期使用の安全性についての信頼できる情報は不足している。

🚨 妊娠・授乳中

• 信頼できる情報が不足しているため、使用は避けるべき。

⚠ 副作用

✅ 一般的には経口摂取でよく耐容される

• 成人および子供の臨床試験で有害事象は報告されていない（3888,5336,5429,5430,5431,5432,5433,5434,5435,5436,5437,5438,5439,5441,7103,7104,7105,7193,7194,90725,90731,90750）。

⚠ 消化器系の副作用

• シトスタノールは腸でのコレステロール吸収を抑制するため、脂肪便（ステアトリア）や下痢が発生する可能性がある。

⚠ 効果（有効性）

✅ 「おそらく有効（Likely Effective）」

1️⃣ 高コレステロール血症（Hypercholesterolemia）

• LDLコレステロール（悪玉コレステロール）を6〜20%低下させる可能性（5431,5432,5433,5439,5441,90731）。
• 総コレステロール値を6〜13%低下させる可能性。
• 食事療法やスタチン（HMG-CoA還元酵素阻害剤）と併用するとさらに効果が増す。
• シトスタノールを1.8〜4g/日摂取すると、88%の患者でコレステロールが低下する（3888,5431,5433,5435,5437,5814,7195）。
• 2〜3週間の使用で効果が現れ、使用を中止すると2〜3週間で元のコレステロール値に戻る（7105）。

2️⃣ 家族性高コレステロール血症（Familial Hypercholesterolemia）

• 子供において、総コレステロールを11〜14%、LDLを15〜33%低下させる可能性。
• 成人において、スタチンと併用するとさらにLDLを20%低下させる可能性（3888,3889,5438）。

❓ 「信頼できる十分な証拠がない（Insufficient Reliable Evidence）」

• がん予防
• 食道がん
• 肥満予防 ※ さらなる研究が必要。

⚠ 用法・用量

✅ 成人

• 高コレステロール血症：200mg〜9g/日
• 家族性高コレステロール血症：2gを3回に分けて摂取
• 効果は2〜3g/日でピークに達し、それ以上の量を摂取しても追加効果は少ない（5814,7195,14298,90748）。

✅ 子供

• 家族性高コレステロール血症：1.5〜6g/日を3回に分けて摂取（3888,3889,5438）。
• 高コレステロール血症：6歳児で1.5g/日を3か月間使用（7194）。

⚠ 食品としての利用

✅ シトスタノールは主に強化食品（マーガリンやシリアルバー）として摂取される

• Benecol マーガリン（McNeil Nutritionals）
• Benecol シリアルバー（McNeil Nutritionals）

⚠ 相互作用

✅ 医薬品との相互作用

• 特に知られていない。

⚠ サプリメントとの相互作用

✅ β-カロテン

• シトスタノールはβ-カロテンの吸収を減少させる可能性がある（3888,5434,5814,7103,7104,7105,90725,90727）。
• 食事からβ-カロテンを多く摂取することで補える（7104）。

⚠ 作用メカニズム

1️⃣ コレステロール吸収の阻害

• 食事由来および胆汁由来のコレステロールと競合し、腸内での吸収を抑制する（5435,5439,5814,7196）。
• 摂取後も腸内に留まる可能性があり、摂取タイミングに関係なくコレステロール低下効果が得られる（7103）。

2️⃣ 栄養素の吸収

• 脂溶性ビタミン（ビタミンD、α-トコフェロール、レチノールなど）の吸収には影響を与えない（5434,7104,7105,90725）。
• β-カロテンの吸収のみ低下させる可能性がある。

⚠ まとめ

✅ 高コレステロール血症の治療に有効で、LDLを最大20%低下させる可能性がある。
✅ 家族性高コレステロール血症にも有効。
✅ 食品（Benecolなど）に含まれ、安全性は高い。
⚠ 長期使用の安全性は不明。
⚠ β-カロテンの吸収低下に注意が必要。

References

See Monograph References