カート 0

テストローネ（Testolone）

投稿者 ：リンクプロ on

学名

2-chloro-4-[[(1R,2S)-1-[5-(4-cyanophenyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl]-2-hydroxypropyl]amino]-3-methylbenzonitrile

概要

テストローネ（Testolone）は、選択的アンドロゲン受容体モジュレーター（SARM）の一種です。

  • SARMはアンドロゲン受容体に選択的に結合し、特定の組織での作用を増強する一方で、性ホルモン関連組織の肥大や増殖を抑えるとされる。
  • 米国ではSARMを含むサプリメントの販売は法律で禁止されているが、インターネット上では流通していることがある。

⚠ 警告

  • SARMはサプリメントに含めることが法律で禁止されている。
  • 米国食品医薬品局（FDA）は、SARMを含むサプリメントが
    • 肝毒性（肝障害）
    • 心筋梗塞
    • 脳卒中
      を引き起こす可能性があると警告している。
  • SARMは全米大学体育協会（NCAA）および世界アンチ・ドーピング機関（WADA）の禁止薬物リストに含まれる。

安全性

❌ 可能性として危険（POSSIBLY UNSAFE）

  • 経口摂取すると、急性心筋炎や肝障害を引き起こす可能性がある。
  • SARMを含むサプリメントは、肝毒性や心筋梗塞、脳卒中のリスクを高める可能性がある。
  • FDAおよびその他の規制機関は、SARMを含むサプリメントの使用を「危険」と警告している。

❌ 妊娠・授乳中

  • 経口摂取は危険の可能性あり（POSSIBLY UNSAFE）。
  • FDAおよびその他の規制機関は、妊娠・授乳中のSARM使用を危険と警告している。
  • 使用を避けるべき。

副作用

一般的な副作用

  • 食欲減退
  • 脱水症状
  • 肝酵素の上昇
  • 嘔吐
  • 体重減少

重大な副作用（まれ）

  • 急性心筋炎
  • 低リン血症
  • 肝障害

効果（科学的根拠の不十分なもの）

以下の症状や疾患に対する有効性は不明であり、さらなる研究が必要とされています。

  1. 運動パフォーマンス向上（Athletic Performance）

    • 筋肉増強や運動能力向上のための使用が検討されているが、臨床的な有効性は不明。

  2. 乳がん（Breast Cancer）

    • 乳がん治療への有効性が期待されているが、信頼できるデータは不足している。

使用方法と投与量

成人

  • 経口摂取：
    • 研究データが限られているため、標準的な用量は不明。

標準化と製剤化

  • テストローネの標準化に関する十分な情報はない。

相互作用

薬との相互作用

  1. 肝毒性のある薬（Hepatotoxic Drugs）
    • 相互作用レーティング：中程度（Moderate）
    • 重症度：高い（High）
    • 理論上、肝毒性のある薬と併用すると、肝障害のリスクが増加する可能性がある。

サプリメントとの相互作用

  • 肝毒性のあるハーブやサプリメントとの併用で、肝障害のリスクが高まる可能性がある。

疾患との相互作用

  • 肝疾患を持つ人は、使用を避けるべき。

過剰摂取（オーバードーズ）

症状

  • 用量漸増試験では、最大許容用量は1日100 mgとされたが、これを超えると有害事象が増加した。

治療

  • 過剰摂取に対する治療法に関する信頼できる情報はない。

薬物動態（ファーマコキネティクス）

吸収

  • 単回100 mg経口摂取後、血中濃度は24時間以内に急速に上昇。
  • ピーク濃度到達時間は6〜71時間と個人差が大きい。
  • 半減期は約44.7時間。

作用機序（メカニズム）

基本的な作用

  • テストローネは、選択的アンドロゲン受容体モジュレーター（SARM）として作用する。
  • アンドロゲン受容体に高い選択性を持ち、筋肉組織や乳がん細胞での活性が高い一方、前立腺細胞では比較的低い活性を示す。

アンドロゲン作用

  • 天然のアンドロゲンであるジヒドロテストステロン（DHT）よりも若干低い結合親和性を持つ。
  • プロゲステロン受容体には低い親和性を示す。
  • 乳がん患者では、アンドロゲン受容体の活性化に関する指標（前立腺特異抗原PSA、性ホルモン結合グロブリンSHBG）に影響を与えることが確認されている。

抗がん作用

  • テストローネは、内分泌抵抗性乳がん細胞のアンドロゲン受容体に結合し、細胞増殖を抑制する。
  • 動物モデルでは、乳がんの腫瘍増殖を抑制する可能性が示唆されている。
  • 作用機序として、アンドロゲン受容体活性の増加と、エストロゲン受容体1（ESR1）の発現抑制および活性低下が関与していると考えられる。

まとめ

✅ テストローネは、選択的アンドロゲン受容体モジュレーター（SARM）の一種であり、筋肉増強や乳がん治療の可能性がある。
✅ 米国ではSARMを含むサプリメントの販売が禁止されているが、インターネット上で販売されていることがある。
✅ FDAは、SARMを含むサプリメントが肝毒性、心筋梗塞、脳卒中のリスクを高めると警告している。
✅ 経口摂取は、急性心筋炎、肝障害、低リン血症などの重篤な副作用を引き起こす可能性がある。
✅ 運動能力向上や乳がん治療への有効性は、信頼できるデータが不足している。
✅ 肝毒性のある薬やサプリメントとの併用は避けるべき。

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