プロピオニル-L-カルニチン(Propionyl-l-carnitine)

学名
3-propanoyloxy-4-(trimethylazaniumyl) butanoate

注意事項

プロピオニル-L-カルニチンは、アセチル-L-カルニチンやL-カルニチンなど、他のカルニチンを含む化合物と混同しないよう注意が必要です。

その他の名称
（特に記載なし）

概要

プロピオニル-L-カルニチンは、体内に自然に存在する化学物質で、L-カルニチンのエステルです。脂肪酸の代謝を助ける働きがあります (1439)。体内ではL-カルニチンからプロピオニル-L-カルニチンやアセチル-L-カルニチンへ変換できますが、それぞれの効果が同等かどうかは明らかではありません (12744)。

安全性（Safety）

安全性が高い可能性がある（LIKELY SAFE）

• 1日最大3グラムを6か月間まで経口で適切に使用した場合 (1434,1435,1436,1437,94439,94446,94447,94448)。
• 医療専門家の監督下で15～30 mg/kgの単回静脈投与を行う場合 (1571,1572,1573,1575)。

妊娠中・授乳中: 信頼できる十分な情報がないため、使用は避けてください。

副作用（Adverse Effects）

全般（General）: 経口摂取では、プロピオニル-L-カルニチンは概ね良好に耐容されます。

主な副作用（Most Common Adverse Effects）

• 経口摂取時: 下痢、胃痛、吐き気、嘔吐。プロピオニル-L-カルニチンの代謝物により、尿や息、汗が魚のようなにおいになることがあります。

有効性（Effectiveness）

有効性がある可能性がある（POSSIBLY EFFECTIVE）

1. 狭心症（アンギナ）

   • 経口投与したプロピオニル-L-カルニチンは、慢性・安定型狭心症患者の心筋虚血や運動能力を改善する可能性があります。

2. 心血管疾患（CVD）

   • 静脈内投与したプロピオニル-L-カルニチンは、左心室機能を改善し心筋虚血を減らす可能性があります。

3. うっ血性心不全（CHF）

   • 経口投与したプロピオニル-L-カルニチンは、クラスIIまたはIIIのCHF患者の左心室機能および運動能力を改善する可能性があります。

4. 間欠性跛行（Intermittent claudication）

   • 経口および静脈内のプロピオニル-L-カルニチンは、間欠性跛行や末梢血管疾患を持つ患者の歩行能力と生活の質を向上させる場合があります。

5. 潰瘍性大腸炎

   • 経口投与したプロピオニル-L-カルニチンは、軽度から中程度の潰瘍性大腸炎患者において、臨床症状の改善および寛解率の向上に寄与する可能性があります。

信頼できる十分なデータがなく評価不能（INSUFFICIENT RELIABLE EVIDENCE to RATE）

1. 加齢によるテストステロン欠乏

   • 経口プロピオニル-L-カルニチンは他の成分との併用でのみ評価されており、単独使用時の効果は不明です。

2. 運動パフォーマンス

   • 若年のレジスタンストレーニング経験者に経口グリシン・プロピオニル-L-カルニチンを使用した場合の効果は研究結果が混在しており、不明です。

3. 男性型脱毛症（アンドロゲン性脱毛症）

   • 外用のプロピオニル-L-カルニチンは他の成分との併用でのみ評価されており、単独使用時の効果は不明です。

4. クローン病

   • 軽度から中程度のクローン病患者への経口プロピオニル-L-カルニチンの有用性は不明です。

5. 慢性疲労症候群（CFS）

   • CFS患者への経口プロピオニル-L-カルニチンの有用性は不明です。

6. 勃起不全（ED）

   • 経口プロピオニル-L-カルニチンは他の成分との併用でのみ評価されており、単独使用時の効果は不明です。

7. ペイロニー病

   • 経口プロピオニル-L-カルニチンは他の成分との併用でのみ評価されており、単独使用時の効果は不明です。

これらの用途に対するプロピオニル-L-カルニチンの評価には、さらなる研究が必要です。

用量・使用法（Dosing & Administration）

成人（Adult）

• 経口:
  プロピオニル-L-カルニチンは、一般的に1日1.5～2グラムを分割投与で最大6か月間まで用いられることが多いです。詳細は「効果のある可能性がある」項目など、症状・疾患別の情報を参照してください。

• 静脈内（IV）:
  研究例が限られており、一般的な投与量は不明です。

• 外用（Topical）:
  研究例が限られており、一般的な投与量は不明です。

標準化および製剤（Standardization & Formulation）

プロピオニル-L-カルニチンの標準化に関する信頼できる情報は十分ではありません。

医薬品との相互作用（Interactions with Drugs）

アセノクマロール（Sintrom）

• 相互作用評価 = Moderate (注意が必要)
  • 重篤度 = 高
  • 発生可能性 = あり
  • エビデンスレベル = D

理論的には、プロピオニル-L-カルニチンはアセノクマロールの抗凝固作用を増強する可能性があります。

甲状腺ホルモン（THYROID HORMONE）

• 相互作用評価 = Moderate (注意が必要)
  • 重篤度 = 中
  • 発生可能性 = あり
  • エビデンスレベル = B

理論的には、アセチル-L-カルニチンが甲状腺ホルモン補充療法の効果を低下させる可能性があるため、プロピオニル-L-カルニチンでも注意が必要な可能性があります。

ワルファリン（Coumadin）

• 相互作用評価 = Moderate (注意が必要)
  • 重篤度 = 高
  • 発生可能性 = あり
  • エビデンスレベル = D

理論的には、プロピオニル-L-カルニチンはワルファリンの抗凝固作用を増強する可能性があります。

サプリメントとの相互作用（Interactions with Supplements）

D-カルニチン

理論的には、D-カルニチンによってプロピオニル-L-カルニチンの輸送が阻害される可能性があります。

病態との相互作用（Interactions with Conditions）

• 甲状腺機能低下症（HYPOTHYROIDISM）
• 発作（SEIZURES）

（詳細情報なし）

臨床検査との相互作用（Interactions with Lab Tests）

既知の相互作用はありません。

栄養素欠乏（Nutrient Depletion）

一部の薬剤はプロピオニル-L-カルニチンレベルに影響を与える可能性があります：

• アデホビル・ジピボキシル（Hepsera）

  • 欠乏評価 = Insignificant Depletion（多くの患者でサプリメント不要）
  • 理論的には、アデホビル・ジピボキシルを服用中の患者でプロピオニル-L-カルニチンレベルが低下する可能性があります。

• ベシホビル（Besifovir）

  • 欠乏評価 = Moderate Depletion（欠乏に注意；一部患者でサプリが必要）
  • 理論的には、ベシホビルを服用中の患者でプロピオニル-L-カルニチンレベルが低下する可能性があります。

• カルバマゼピン（Tegretol）

  • 欠乏評価 = Insignificant Depletion（多くの患者でサプリメント不要）
  • 理論的には、カルバマゼピンを服用中の患者でプロピオニル-L-カルニチンレベルが低下する可能性があります。

• セフジトレン・ピボキシル（Spectracef）

  • 欠乏評価 = Moderate Depletion（欠乏に注意；一部患者でサプリが必要）
  • 理論的には、セフジトレン・ピボキシルを服用中の患者でプロピオニル-L-カルニチンレベルが低下する可能性があります。

• シスプラチン（Platinol-AQ）

  • 欠乏評価 = Insignificant Depletion（多くの患者でサプリメント不要）
  • 理論的には、シスプラチンを服用中の患者でプロピオニル-L-カルニチンレベルが低下する可能性があります。

• イホスファミド（Ifex）

  • 欠乏評価 = Insufficient Evidence to Rate（臨床的意義不明）
  • 理論的には、イホスファミドを服用中の患者でプロピオニル-L-カルニチンレベルが低下する可能性があります。

• イソトレチノイン（Accutane）

  • 欠乏評価 = Insignificant Depletion（多くの患者でサプリメント不要）
  • 理論的には、イソトレチノインを服用中の患者でプロピオニル-L-カルニチンレベルが低下する可能性があります。

• フェノバルビタール（Luminal）

  • 欠乏評価 = Insignificant Depletion（多くの患者でサプリメント不要）
  • 理論的には、フェノバルビタールを服用中の患者でプロピオニル-L-カルニチンレベルが低下する可能性があります。

• フェニトイン（Dilantin）

  • 欠乏評価 = Insignificant Depletion（多くの患者でサプリメント不要）
  • 理論的には、フェニトインを服用中の患者でプロピオニル-L-カルニチンレベルが低下する可能性があります。

• ピバンピシリン（Pondocillin）

  • 欠乏評価 = Moderate Depletion（欠乏に注意；一部患者でサプリが必要）
  • 理論的には、ピバンピシリンを服用中の患者でプロピオニル-L-カルニチンレベルが低下する可能性があります。

• ピブメシリナム（Selexid）

  • 欠乏評価 = Moderate Depletion（欠乏に注意；一部患者でサプリが必要）
  • 理論的には、ピブメシリナムを服用中の患者でプロピオニル-L-カルニチンレベルが低下する可能性があります。

• ピリメタミン（Daraprim）

  • 欠乏評価 = Insufficient Evidence to Rate（臨床的意義不明）
  • 理論的には、ピリメタミンを服用中の患者でプロピオニル-L-カルニチンレベルが低下する可能性があります。

• スルファジアジン

  • 欠乏評価 = Insufficient Evidence to Rate（臨床的意義不明）
  • 理論的には、スルファジアジンを服用中の患者でプロピオニル-L-カルニチンレベルが低下する可能性があります。

• バルプロ酸（Valproate）

  • 欠乏評価 = Moderate Depletion（欠乏に注意；一部患者でサプリが必要）
  • 理論的には、バルプロ酸を服用中の患者でプロピオニル-L-カルニチンレベルが低下する可能性があります。

• ジドブジン（Retrovir）

  • 欠乏評価 = Insufficient Evidence to Rate（臨床的意義不明）
  • 理論的には、ジドブジンを服用中の患者でプロピオニル-L-カルニチンレベルが低下する可能性があります。

過剰摂取（Overdose）

プロピオニル-L-カルニチンの過剰摂取に関する症状や治療法については、信頼できる十分な情報がありません。

プロピオニル-L-カルニチン含有市販製品

（省略：View Allと記載があるため詳細はリストされていません）

薬物動態（Pharmacokinetics）

• 吸収（Absorption）: 経口摂取したプロピオニル-L-カルニチンは、血中のカルニチン、アセチル-L-カルニチン、およびプロピオニル-L-カルニチンの濃度を上昇させます (94443)。
• 分布（Distribution）: 内因性カルニチンは、L-カルニチン、アセチル-L-カルニチン、プロピオニル-L-カルニチンなどいくつかのアシルカルニチンエステルからなる「カルニチンプール」として存在します。細胞膜トランスポーターにより、組織と細胞外空間との間を高速で輸送されます (12683,12744)。
• 代謝（Metabolism）: 体内の酵素によって、カルニチン同士は必要に応じて相互変換されます (12683,12744)。
• 排泄（Excretion）: プロピオニル-L-カルニチンは尿中に排泄されます (94441)。腎臓はカルニチンレベルを安定に保つ役割を担っており、通常はろ過されたカルニチンの90%以上が再吸収されます。食事からのカルニチン摂取量が減少すると、再吸収はさらに効率的になります (12683,12744)。

作用機序（Mechanism of Action）

1. 一般的作用（General）
   プロピオニル-L-カルニチンは体内の多くの細胞に自然に存在します。体内のカルニチンはL-カルニチン、アセチル-L-カルニチン、プロピオニル-L-カルニチンなど複数のアシルカルニチンエステルからなる「カルニチンプール」として存在し、これらは酵素やトランスポーターによって相互変換され、組織間を移動します。赤身の肉や乳製品から摂取可能で、リジンやメチオニンなどのアミノ酸からも合成されます。腎臓はカルニチンレベルを維持するのに重要な役割を果たします (12683,12744)。

2. 抗炎症作用（Anti-inflammatory effects）
   プロピオニル-L-カルニチンは、クローン病や潰瘍性大腸炎などの炎症性腸疾患の治療で注目されています。腸粘膜の炎症プロセスや損傷を軽減する可能性があります (94449)。動物モデルでは、活性酸素種の産生を減少させ、皮膚再生時の新生血管形成における一酸化窒素の役割にも関与するなどの抗炎症作用が示唆されています (94450)。

3. 心血管系への作用（Cardiovascular effects）
   心不全の実験モデルにおいて、プロピオニル-L-カルニチンはエネルギー代謝や心筋収縮力を改善します (1577)。小規模研究では、慢性心不全患者の左室機能と心拍出量を改善し、狭心症患者のST下降（虚血指標）を軽減する可能性が示唆されています (1571,1572,1573,1579)。L-カルニチンに比べ、プロピオニル-L-カルニチンは筋線維内に取り込みやすい可能性があり、エネルギー産生に必要な基質をより多く供給できると考えられています (1439)。

4. 勃起機能への作用（Erectile function effects）
   カルニチン類（プロピオニル-L-カルニチンを含む）は、男性・女性ホルモンによって増加することが知られています (12353)。理論的には、プロピオニル-L-カルニチンが血管拡張作用を高め、陰茎への血流を増やすことで勃起機能を改善すると考えられています (12682)。また、ペイロニー病においては抗炎症作用が関与している可能性があります (12683,12684,12685)。

5. 運動効果（Ergogenic effects）
   グリシン・プロピオニル-L-カルニチンは、運動パフォーマンス向上を目的としたプロピオニル-L-カルニチンの一形態です。血中一酸化窒素が増加し血管拡張が起こることで筋肉への血流が増加し、運動性能に寄与する可能性がありますが、研究結果はまだ議論の余地があります (94444,94445)。

6. 代謝作用（Metabolic effects）
   プロピオニル-L-カルニチンは細胞内でミトコンドリアのアシルCoA/CoA比を維持し、脂肪酸の代謝や尿素合成が円滑になるよう助けます (1439)。また、ピルビン酸のクエン酸回路（Krebs Cycle）への流入を増やし、ピルビン酸デヒドロゲナーゼ活性を促進し、フリーラジカルの除去を助ける作用などが示唆されています (1578)。

7. 身体機能（Physical functioning）
   末梢血管疾患を有する患者で、静脈内および経口のプロピオニル-L-カルニチン治療により身体機能が改善する可能性があります (1434,1435,1436,1437,1576)。ある研究ではプロピオニル-L-カルニチンがL-カルニチンより優れていると報告されていますが、単回IV投与のみで臨床的意義は未確定です (1437)。

8. 体重への影響（Weight effects）
   2型糖尿病患者を対象としたある臨床研究では、プロピオニル-L-カルニチンの経口投与がBMIに影響しないと報告されています (107393)。

分類（Classifications）

• 血管拡張剤（Vasodilators）
• 運動能力向上剤（Ergogenic Aids）
• エネルギーブースター（Energy Boosters）

References

See Monograph References