スクアラミン(Squalamine)

投稿者 :リンクプロ on

学名

スクアラミン(Squalamine)

注意事項:

スクアラミンは**サメ軟骨(Shark Cartilage)やサメ肝油(Shark Liver Oil)**と混同しないように注意してください。これらにはスクアラミンが含まれています。


概要

スクアラミンはアミノステロール化合物(aminosterol)です(96042, 96045)。
この成分は、トゲザメ(Spiny Dogfish Shark)の胃や肝臓の組織から単離されるほか、合成的に製造することも可能です(4138, 96041, 96045)。


安全性(Safety)

おそらく安全(POSSIBLY SAFE)

  • 外用(皮膚への適用):
    適切に使用した場合、安全である可能性があります。スクアラミン点眼薬は、最大38週間、1日2回の使用で安全に利用された記録があります(96044)。

  • 静脈内投与(IV):
    適切に使用した場合、安全である可能性があります。以下の用量で安全に使用された記録があります(96040, 96042, 96045):

    • 最大 50 mg/m² を週1回、最大4週間
    • 300 mg/m² を1日5日間の持続点滴、3週間ごとに6サイクルまで
  • 経口投与(内服):
    内服時の安全性に関する信頼できる情報は不足しています。

子供(CHILDREN)

  • 外用:
    短期間の適切な使用で安全である可能性があります。スクアラミン1%ローションは、6〜15歳の子供の頭皮に1日1回、最大3週間安全に使用された記録があります(96041)。

妊娠・授乳期

  • 十分な信頼できる情報がないため、使用を避けることが推奨されます。

副作用(Adverse Effects)

全般:
外用および静脈内投与で良好に耐容されるようですが、安全性の詳細な評価はまだ行われていません。

主な副作用(最も一般的なもの)

静脈内投与:

  • 疲労感(Fatigue)
  • 食欲不振(Loss of appetite)
  • 筋肉痛(Myalgia)
  • 吐き気(Nausea)
  • 肝酵素異常(Transaminitis)
  • 嘔吐(Vomiting)

影響を受ける可能性のある系統:

  • 消化器系(Gastrointestinal)
  • 肝臓(Hepatic)
  • 筋骨格系(Musculoskeletal)
  • 神経系・中枢神経系(Neurologic/CNS)

有効性(Effectiveness)

現在のところ、信頼できる十分な証拠はなく、有効性の評価は不確定です。

研究中の適応症(詳細情報)

  • 加齢黄斑変性(AMD):
    静脈内投与のスクアラミンが加齢黄斑変性に有効かは不明です。

  • 肺がん:
    静脈内投与のスクアラミンが肺がん患者に有効かは不明です。

  • 網膜静脈閉塞(RVO):
    局所適用のスクアラミンが網膜静脈閉塞に有効かは不明です。

  • 頭部白癬(Tinea capitis):
    局所適用のスクアラミンが頭部白癬(頭皮の水虫)に有効かは不明です。

さらなる研究が必要です。


用法・用量(Dosing & Administration)

成人(Adult)

  • 外用: 研究が限られており、標準的な用量は確立されていません。
  • 静脈内投与: 研究が限られており、標準的な用量は確立されていません。

子供(Children)

  • 外用: 研究が限られており、標準的な用量は確立されていません。

標準化および製剤化(Standardization & Formulation)

スクアラミンの標準化に関する信頼できる十分な情報はありません


相互作用(Interactions)

  • 薬物との相互作用: 既知の相互作用はなし
  • サプリメントとの相互作用: 既知の相互作用はなし
  • 疾患との相互作用: 既知の相互作用はなし
  • 臨床検査との相互作用: 既知の相互作用はなし

過剰摂取(Overdose)

スクアラミンの過剰摂取時の症状や治療法に関する信頼できる情報は不足しています。


市販製品(Commercial Products Containing Squalamine)

  • 全リストを表示
  • カナダ保健省認可製品を表示

薬物動態(Pharmacokinetics)

  • 分布: 5日間の持続点滴での分布半減期は0.94〜1.74時間、血漿クリアランスは4.67〜7.55 L/時間(96045)。
  • 最高血中濃度: 投与量に依存(96040, 96045)。
  • 血中最高濃度に達する中央値: 96時間(範囲4〜120時間)(96040)。
  • 血漿からの除去半減期: 中央値49.2分、終末半減期最大40.5時間(96040)。
    • 循環系の外での持続性があり、再び血流へ移行する可能性がある

作用機序(Mechanism of Action)

一般的な作用

スクアラミンはアミノステロールであり、合成的に製造されるか、**トゲザメ(Squalus acanthias)**から抽出されます(4138, 96040, 96041, 96045)。

抗血管新生(Anti-angiogenesis)作用

  • スクアラミンは血管新生を抑制する可能性がある(4137)。
  • 血管内皮細胞の増殖に関与する細胞伝達物質を阻害する(96040, 96044, 96045)。
  • 新しい血管の形成を防ぎ、がんや眼疾患での血管新生に影響を及ぼす可能性がある(96040, 96042, 96045)。

抗がん作用(Anticancer Effects)

  • 肺がん、乳がん、卵巣がん、脳腫瘍、前立腺がんモデルでの動物実験で抗腫瘍効果が確認されている(96045)。
  • 白金系抗がん剤と併用すると腫瘍の成長を遅らせる可能性がある(96045)。

抗菌作用(Antimicrobial Effects)

  • 抗菌・抗真菌・抗原虫作用が試験管内研究で示されている(4139)。
  • MRSAやバンコマイシン耐性腸球菌に対する有望な活性が報告されている(4138)。

結論

スクアラミンは、抗がん作用や抗血管新生作用、抗菌作用が示唆されているものの、有効性については十分な臨床研究が不足しており、さらなる研究が必要です。

References

See Monograph References


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