ティアネプチン（Tianeptine）

学名
7-[(3-chloro-6,11-dihydro-6-methyldibenzo[cf][1,2]thiazepine-11-yl)amino]heptanoic acid S,S-dioxide

その他の一般的名称
— 特になし

概要

ティアネプチンは、非定型抗うつ薬であり、一部のヨーロッパ、アジア、中南米諸国で処方薬として使用されています。アメリカでは医薬品としては承認されておらず、「研究用化学物質」として販売されています。アメリカ食品医薬品局（FDA）の警告リストには、ティアネプチンは「栄養補助食品としては認められない成分」として掲載されています。一部では乱用、依存、重篤な副作用（死亡例を含む）が報告されています。

安全性

おそらく危険
・経口摂取：医療従事者の指導下で25〜37.5mg/日を12週間まで使用した場合、安全性は確認されています。しかし、乱用・依存のリスクがあります。大量摂取でオピオイド中毒に類似した症状（傾眠、意識混濁、呼吸抑制、縮瞳、昏睡、死亡）が生じる可能性があります。

明らかに危険
・静脈注射：ティアネプチンは静脈投与用には承認されていません。大量摂取でオピオイド中毒に類似した症状を引き起こし、重篤な場合には死亡に至ることがあります。

妊娠中：おそらく危険
・妊娠中に使用すると、新生児禁断症候群（NAS）が発生する可能性があります。650mg/日以上を使用した母親から生まれた新生児でNASが報告されています。

授乳中：情報不足
・トリサイクリック系抗うつ薬が母乳中に移行する可能性があるため、避けるべきです。

副作用

一般的な副作用（処方量で使用時）
・便秘、下痢、めまい、眠気、頭痛、不眠、吐き気、嘔吐

重篤な副作用（まれ）
・興奮、無力症、混乱、昏睡、高血圧、肝障害、筋肉痛、頻脈、振戦

効能効果

効果がある可能性がある
・うつ病：一部研究で、選択的セロトニン再取り込み阻害薬（SSRI）と同等の効果があることが示唆されています。

証拠不十分
・アルツハイマー病
・不安症
・喘息
・過敏性腸症候群（IBS）※他成分との併用試験のみ

用法・用量

成人（経口）
・25〜37.5mg/日（医療従事者の指導下で）

標準化・製剤

・一部諸国では医療用医薬品として、12.5mg錠剤で販売されています。
・アメリカでは非合法に「研究用化学物質」や「サプリメント」として流通している例があります。

相互作用

アルコール（エタノール）
・クリアランスが増加し、ティアネプチンの血中濃度および効果が減少する可能性があります。

アスピリン
・慢性的にアスピリンを使用すると、ティアネプチンの血中濃度および効果が上昇する可能性があります。

中枢神経抑制薬（CNSデプレッサント）
・高用量では鎮静作用が増強するため、併用すると過鎮静や呼吸抑制のリスクがあります。

モノアミンオキシダーゼ阻害薬（MAOIs）
・毒性リスクが増大する可能性があるため、併用禁忌とされています。

鎮静作用のあるハーブ・サプリメント
・セイヨウカノコソウ、カモミール、レモンバームなど、鎮静作用のあるハーブとの併用で副作用リスクが増大する可能性があります。

疾患との相互作用

・物質使用障害
・周術期管理

過剰摂取

症状
・オピオイド中毒様症状：傾眠、意識障害、呼吸抑制、頻脈、縮瞳、昏睡、死亡

治療
・ナロキソンが使用されるケースがあります。

薬物動態

吸収
・経口投与後、1時間で最高血中濃度に達し、生物学的利用率は99%。

分布
・分布容積：0.8L/kg
・血漿タンパク結合率：94%

代謝
・β酸化により代謝され、副代謝物MC5も薬理活性を持つ可能性があります。

排泄
・半減期：約2.5時間
・腎排泄はごくわずか

作用機序

・セロトニン再取り込み促進作用により、抗うつ効果を発揮すると考えられています。
・高用量ではμオピオイド受容体アゴニスト作用を示すことが確認されています。

分類

・鎮静催眠薬
・抗うつ薬（非定型トリサイクリック系）

ティアネプチンは、一定の抗うつ効果が報告されている一方で、オピオイド様作用により乱用・依存のリスクも指摘されているため、使用には十分な注意が必要です。