プロテアーゼ(プロテオリティック酵素)(Proteolytic enzymes (proteases))
投稿者 :リンクプロ on
注意事項
特定のプロテオリティック酵素に関しては、ブロメライン(Bromelain)、キモトリプシン(Chymotrypsin)、フィシン(Ficin)、パパイン(Papain)、セラペプターゼ(Serrapeptase)、トリプシン(Trypsin)の各項目を参照してください。
その他の名称
(特記なし)
概要
プロテオリティック酵素(プロテアーゼ)は、タンパク質またはペプチドのペプチド結合を加水分解する酵素群です。これらの酵素には、タンパク質内部のペプチド結合を切断するエンドペプチダーゼ(endopeptidases)と、末端アミノ酸を切り出すエキソペプチダーゼ(exopeptidases)があります。
プロテオリティック酵素は、分解する基質のサイズや切断するアミノ酸の数・種類、最適pH、体内での局在などによって異なります (102708,102709)。
特定の酵素に関する詳細情報は、各プロテオリティック酵素の項目を参照してください。
安全性(Safety)
安全である可能性がある(POSSIBLY SAFE)
- 経口使用(Oral): 適切に使用する場合。さまざまなプロテオリティック酵素が、臨床研究で安全に経口使用されています (716,964,965,968,969,6252,6253,10622,11457,18281,18284,91104,91105,91106,91111,96449)。副作用は通常、軽度から中等度の消化器系の不調が最も多く見られます。個別の酵素の安全性については、各モノグラフを参照してください。
- 外用使用(Topical): 適切に使用する場合。さまざまなプロテオリティック酵素が、臨床研究で安全に外用使用されています (67835,67843,67845,91113)。ただし、一部のプロテオリティック酵素は外用でアレルギー反応を引き起こす場合があります。個別の酵素の安全性については、各モノグラフを参照してください。
妊娠中・授乳中: 信頼できる十分な情報がないため、使用は避けてください。
副作用(Adverse Effects)
全般(General)
経口摂取時、プロテオリティック酵素は一般的に良好に耐容されます。詳細な安全性情報は、各プロテオリティック酵素のモノグラフを参照してください。
最も一般的な副作用(Most Common Adverse Effects)
- 経口: 消化器系の不調
重篤な副作用(稀)
- 外用: アレルギー反応
有効性(Effectiveness)
プロテオリティック酵素は非常に幅広い酵素群で、単独または組み合わせて使用されることがあります。詳しい有効性に関する情報は、それぞれのプロテオリティック酵素のモノグラフを参照してください。
用量・使用法(Dosing & Administration)
成人(Adult)
総論(General)
プロテオリティック酵素は多数の酵素が存在し、単独または組み合わせで使用されることがあります。使用量についての情報は、各酵素のモノグラフを参照してください。
標準化および製剤(Standardization & Formulation)
プロテオリティック酵素は、活性単位(activity units)による効力表示で標準化されることが多いですが、その指標は酵素の由来(植物性、菌由来、動物由来など)によって異なります。
- 植物・微生物由来: Food Chemicals Codex が指定する単位で表されることが多い。
- 真菌由来: ヘモグロビン・ユニット・タイロシン基準(HUT)または分光光度法酸性プロテアーゼ単位(SAP)で表される。
- 植物由来(パパインなど): パパイン・ユニット(PU)、ミルク凝固ユニット(MCU)など。
- 細菌由来: バクテリア・プロテアーゼ・ユニット(PC)。
- 動物由来: 米国薬局方(USP)単位。1HUTは約6.5USPに相当します (101516)。
医薬品との相互作用(Interactions with Drugs)
プロテオリティック酵素は多数の種類があり、それぞれ単独または組み合わせで使用されます。相互作用に関しては、各酵素のモノグラフを参照してください。
サプリメントとの相互作用(Interactions with Supplements)
同様に、プロテオリティック酵素は多数の種類があり、単独または組み合わせで使用されます。相互作用に関しては、各酵素のモノグラフを参照してください。
病態との相互作用(Interactions with Conditions)
こちらも同様に、個別のモノグラフを参照してください。
臨床検査との相互作用(Interactions with Lab Tests)
個別のモノグラフを参照してください。
過剰摂取(Overdose)
プロテオリティック酵素は多数の種類があり、単独または組み合わせで使用されます。過剰摂取の治療や症状に関しては、各酵素のモノグラフを参照してください。
市販製品
(「View All」「View Health Canada Licensed Products」「NSF Contents Certified」「NSF Certified for Sport」 参照)
薬物動態(Pharmacokinetics)
プロテオリティック酵素は多数の種類があり、単独または組み合わせで使用されます。薬物動態に関する詳細は、各酵素のモノグラフを参照してください。
作用機序(Mechanism of Action)
総論(General)
プロテオリティック酵素は、タンパク質やペプチド内のペプチド結合を加水分解するファミリーです。切断するアミノ酸、最適pH、体内での局在などにより分類され、エンドペプチダーゼ(タンパク質内部の結合を切断)やエキソペプチダーゼ(末端アミノ酸を切断)などの形で存在します (102708,102709)。酵素は細胞膜、細胞質、オルガネラなどあらゆる組織に分布します (102708)。エンドペプチダーゼは活性部位によってセリン型、アスパラギン酸型、システイン型、メタロ型などに細分化されます (102708,102709)。
体内での役割
細胞内タンパク質分解、活性ペプチドの制御、細胞免疫反応における抗原提示・認識、筋肉の再構築・機能、コラーゲンの代謝、消化、血液凝固、補体の活性化など、非常に多岐にわたります (102708,102709)。
プロテアーゼ活性の病的変化は、筋肉の炎症や損傷、萎縮を引き起こす可能性があります。また、薬剤による筋肉発達や副作用においても、プロテアーゼ活性が部分的に関与していると考えられています (102708)。
細胞内タンパク質分解
細胞機能維持のために不可欠で、カテプシン(リソソーム内)、カルパイン(細胞質内)、マルチカタリティックプロテイナーゼ(核と細胞質内)などの酵素が関与します。これらの酵素の活性は細胞内阻害因子によって制御され、制御が乱れると関節炎や筋肉の萎縮(カヘキシア、サルコペニア)、肺疾患、認知症などの病態に関わります (102708)。
プロテアーゼ活性化受容体(PAR)
トロンビン、カリクレイン、トリプシン、トリプターゼなどは、この4種類の受容体ファミリーを介して細胞に作用します。また、一部のプロテオリティック酵素は成長因子受容体を制御し、血管系、呼吸器系、消化器系、筋骨格系、神経系などさまざまな機能に関与します。病的活性は炎症、疼痛、心血管疾患、がんなどの発症にも関わります (102711,102712,102713)。
抗炎症作用(Anti-inflammatory effects)
プロテオリティック酵素はリウマチなどで注目されています。ヒトや動物モデルでの研究により、経口摂取したプロテオリティック酵素が抗炎症作用を示すことが報告されています。内因性のタンパク質分解酵素を阻害する因子が増えることにより炎症を抑制し、炎症性サイトカインやT細胞応答を減少させる可能性があります (67832)。
免疫作用(Immune effects)
リウマチに関連して注目されており、経口摂取で循環免疫複合体を減少させ、補体成分iC3bのレベルを上昇させる可能性があると報告されています (67832)。
創傷治癒作用(Wound healing effects)
プロテオリティック酵素は創傷治癒にも関わります。たとえばコラゲナーゼは血栓を分解し、コラーゲンのリモデリングに関与します。エラスターゼはエラスチンを分解し、コラーゲン沈着を促進するためのスペースを作り出します。また、一部の酵素は細胞が崩壊した後の壊死組織を分解する働きもあります (102709)。
分類(Classifications)
- 酵素(Enzymes)
References
See Monograph References
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- タグ: サプリメント